About the Journal
Current Issue
Past Issues
Microemulgel of Voriconazole: an Unfathomable Protection to Counter Fungal Contagiousness
Kalpesh C. Ashara1, Jalpa S. Paun2, Moinuddin M. Soniwala2, Jayant R. Chavda3
1 School of Pharmacy, Department of Pharmaceutics, RK University Rajkot, India
2 Department of Pharmaceutics, B. K. Mody Government Pharmacy College Rajkot, Gujarat, India
3 B. K. Mody Government Pharmacy College Rajkot, Gujarat, India
doi: 10.1515/folmed-2017-0051
Background: Fluconazole and ketoconazole both have poor minimum inhibitory concentration than voriconazole. Voriconazole had serious side eff ects in oral and
intravenous doses. It has poor water solubility. The objective of the study was to prepare and optimize microemulgel of voriconazole for topical delivery.
Aim: Formulation, development, and evaluation of voriconazole microemulgel for topical delivery.
Methods: Oil and emulsifi ers selected were on the basis of equilibrium solubility study and emulsifi cation property respectively. The pseudo-ternary plot and constrained simplex lattice design were applied for preparation of microemulsions. Microemulsions were subjected to micelle size, zeta potential, polydispersity index, and in vitro study. They were optimized by Design–Expert® 9.0.3.1 software. Formulation, development, evaluation and optimization of microemulgel were
carried out. Microbial assay of an optimized batch of microemulgel was performed.
Results: Solubility of voriconazole in Parker Neem® oil was 7.51±0.14 mg/g. Acrysol™K-150: PEG-400 in 4:1 ratio had the highest area for microemulsion. 59.2%
Acrysol™K–150, 14.8% PEG-400, 11% Parker Neem® oil, 15% rose water, and 1% voriconazole as an optimized batch of microemulsion was selected for preparation
of microemulgel. Carbomer 934P found a good gelling agent in 0–2% w/w concentration. An optimized batch of microemulgel had 0.974 desirability value.
An optimized batch of microemulgel and Nizral® cream had 37.32±0.63% and 26.45±0.63% zones of inhibition.
Conclusion: Topical antifungal treatment was successfully achieved with voriconazole microemulgel.
РЕЗЮМЕ
Введение: И флуконазол, и кетоназол отличаются худшей минимальной ингибирующей концентрацией по сравнению с вориконазолом. Вориконазол
проявляет серьёзные побочные эффекты при пероральном и интравенозном применении. Обладает и плохой растворимостью в воде. Целью данного ис-
следования является изготовление и оптимизация микроэмульгеля из вориконазола для локального применения.
Цель: Разработка формулы, изготовление и оценка микроэмульгеля для локального применения.
Методы: Масла и эмульгаторы были выбраны на основе исследования равновесной растворимости и эмульгирующих свойств. Были использованы псевдо-трёхкомпонентная фазовая диаграмма и ограниченный симплекс-центроидный план для изготовления микроэмульсии. Микроэмульсии были исследованы на предмет установления величины мицелиев, электрокинетического потенциала, индекса полидисперсности и были проведены исследования in vitro. Оптимизация эмульсии была доработана с использованием программного обеспечения Design® expert 9.0.3.1. Была разработана формула эмульгеля, он был изготовлен, оценен и оптимизирован. Был осуществлён микробный анализ оптимизированной партии микроэмульгеля.
Результаты: Растворимость вориконазола в масле нима Parker® составила 7.51 ± 0.14 мг / г. Acrysol ™ K-150: PEG-400 в соотношении 4 : 1 имела самую
высокую площадь для микроэмульсии. 59.2% Acquisol ™ K-150, 14.8% ПЭГ-400,11% масла нима Parker® 15% розовой воды и 1% вориконазола в качестве оптимизированной партии микроэмульгеля была выбрана для производства эмульгеля. Carbomer 934P оказался подходящим желирующим агентом при
концентрации 0–2 % w/w. Оптимизированная партия микроэмульгеля и крема Nizral® обладала 37.32 ± 0.63 % и 26.45 ± 0.63 % зонами ингибирования.
Заключение: Вориконазол микроэмульгель является успешным средством локальной антигрибковой терапии.
